【康地恩兽药百科】泰乐菌素家族 在兽医临床用药上应如何选择？

经常有养殖朋友致电青岛康地恩咨询“泰乐菌素家族在兽医临床用药上的选择问题”，下面青岛康地恩为大家做一个科普：

我们知道泰乐菌素是动物专用的大环内酯类抗生素，用于治疗动物支原体病和革兰氏阳性菌感染。自从上世纪60年代发现以来，一直使用至今，效果显著，是抗动物支原体感染的一线药。

上世纪80年代后，科学家们通过对泰乐菌素不同组分的研究，通过化学半合成，相继发明了替米考星和泰万菌素，各方面的效果与原先的泰乐菌素相比都有很大的提高，有取代泰乐菌素的趋势，但还不能完全取代，究其原因是泰乐菌素在临床上仍然有很好的性价比。那么，在兽医临床上这三者应如何选择呢？

首先，这三者来自同一祖先，那么他们的抗菌机理、抗菌谱完全相同，也就是说，他们治的是同样的病，作用方式也完全相同，所不同的是作用强度（即抗菌活性）、在体内的滞留时间（即半衰期）、毒性和性价比的不同。下边就从这几个方面作一简要分析。

一、抗菌活性

泰乐菌素由A、B、C、D4个组分组成，其中A组分占90%以上，抗菌效力也最高。B、C、D组分占不到10%，效力分别是A组分的50%、70%和30%。在水溶液中A组分会分解，转化为抗菌活性较低而毒性较大的Ｂ、Ｄ组分。

泰万菌素是由A组分经乙酰、异戊酰化转化而来，而替米考星是由B组分先水解再合成转化而来。虽然经过半合成，改变了原先的一些特性，但也还保留了原先的一些特性，如泰万菌素来自抗菌活性最强的A组分，经过改造后，抗菌效力更强，比泰乐菌素提高1-2倍（见下表2）；而替米考星来自毒性较大的Ｂ组分，经过改造后，抗菌活性有所增强（见下表1），但仍保留较大的毒性（见表5），而其在体内的滞留时间大大延长（见下表3），每天给药1次或每2天给药1次即可。

二、半衰期不同

比较三者在动物上的药动学参数，可以看出泰乐菌素和泰万菌素半衰期基本相同，也就是说，相对于泰乐菌素，泰万菌素改进的只是抗菌强度，其他都改进不大。而替米考星相对于泰乐菌素，抗菌活性略有提高，半衰期则从2小时左右，变成30小时左右，在体内滞留时间大大延长，抗菌效果当然也会更好。

三、毒性不同

从上表4可以看出，泰乐菌素口服LD50大于800mg/kg，各种动物口服都是安全的，皮下注射、静脉注射LD50在400mg/kg以上，也基本安全。

表5、替米考星的急性毒性数据

而从上表5可以看出替米考星口服、皮肤吸入LD50在800mg/kg以上，是安全的。而皮下注射、鼻腔吸入、肌注、静注都是不安全的，静注小剂量7.5 mg/kg.bw可致死绵羊；肌注30 mg/kg.bw可致死猴子；皮下注射150 mg/kg.bw可致死绵羊。因此，替米考星不能用于猪注射给药（包括肌注、皮下注射、静脉注射），可给牛羊皮下注射但要严格控制剂量和注射深度，绝对不能肌注和静注。

四、性价比

从抗菌活性上看，泰万菌素略强于替米考星，两者都强于泰乐菌素；从半衰期看，替米考星比泰万菌素和泰乐菌素长15倍左右，可以两天给药1次，因此，替米考星性价比最高。泰万菌素虽然抗菌活性好于替米考星和泰乐菌素，只是略好于替米考星，而价格相对较高，因此性价比不如替米考星。

五、结论

在家禽和猪上，该类药物基本上是口服给药，安全性不用考虑，抗菌活性泰万菌素略强于替米考星，两者都强于泰乐菌素，对于耐药性严重的支原体感染，选择泰万菌素和替米考星都可以。如考虑性价比，选择替米考星较优；如是普通感染，选择泰乐菌素则性价比最高。

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青岛康地恩动物药业有限公司，为青岛蔚蓝生物股份有限公司（蔚蓝生物[603739]）子公司，是集兽药研发、生产、销售与技术服务于一体的高科技企业，也是中国北方动保行 业较早全面通过农业部GMP认证的大型现代化动保企业之一。

文/青岛康地恩动物药业高级兽医师 徐福亮