安全高效低残留抗球虫药——癸氧喹酯溶液【青岛康地恩四类新兽药】

癸氧喹酯(Decoquinate) 为喹啉类抗球虫药物，最先为英国May﹠Baker公司研制，商品名为Decox，于上世纪七十年代开发上市。由于其优良的抗球虫活性和增重效果，在北美和欧洲得到广泛应用，美国、日本、欧盟均批准使用，每吨饲料添加量为20～40g。2002年，美国雅来大药厂的癸氧喹酯预混剂（敌球素，6%预混剂）在我国注册上市。

癸氧喹酯具有优异的抗球虫效果和促生长表现，而且在球虫生活史的早期即开始发挥作用，能有效保护肠道免受球虫的侵害，且持续作用时间长，对危害最大的6种禽球虫都有良好的效果。

癸氧喹酯毒性低，耐受性好，使用推荐量的80倍仍安全。代谢快，残留低，停药3天后，各组织中残留药物浓度低于1×10-6 ppm，是全球唯一被日本、欧盟、美国、中国政府批准使用的化学抗球虫药。

由于其优异的抗球虫表现，对比其预混给药的不便、预混给药的盲目性以及由此造成的巨大浪费，青岛康地恩动物药业有限公司在充分论证的基础上将其开发成可以现场随时使用的溶液剂，方便给药，减少盲目性和浪费，且生物利用度大幅提高，抗球虫效果显著，于2009年获得国家四类新兽药证书并上市，商品名舒迪沙。

一、癸氧喹酯简介

1、化学名：6-癸氧基-7-乙氧基-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯

2、英文名：ethyl6-decyloxy-7-ethoxy-4-hydroxyquinoline-3-carboxylate

3、分子式：C24H35NO5

4、分子量：417.55

5、性状

类白色或微黄色结晶性粉末，无臭，难容于水，熔点242-246℃，在氯仿或乙醚中极微溶解，在乙醇中不溶。

二、作用机制

癸氧喹酯属喹啉类抗球虫药，在球虫的无性繁殖阶段发挥作用，作用于球虫的子孢子，其进入子孢子细胞后，通过干扰DNA的合成而阻止其发育，作用峰期为球虫感染后的第一天。

癸氧喹酯在球虫生活史的早期即开始发挥作用，从而可以避免家禽肠道受到球虫的伤害，保护肠道对营养物质的吸收，这就是其具有促生长作用的主要原因。

三、药效学（临床试验）

1、青岛康地恩动物药业在公司养殖场进行了癸氧喹酯溶液（舒迪沙）对鸡球虫病的疗效试验。试验共进行了3批，每批分7个组。结果显示，从排血便情况与血便记分及病变记分来看，癸氧喹酯溶液高剂量（30 ppm）与中剂量（15 ppm）均能有效的控制鸡球虫病，而且在此剂量下让鸡自由饮水，鸡的精神、食欲和饮水均未出现不良反应。在3批试验中，癸氧喹酯溶液高剂量组的抗球虫指数均为最高，分别为200.7、197.0与195.3，始终保持在抗球虫高效水平；其次是癸氧喹酯溶液中剂量组，其抗球虫指数分别为197.6、193.0与194.4，也始终保持在抗球虫高效水平；癸氧喹酯溶液低剂量组的抗球虫指数分别为166.5、167.1与158.4，属或接近抗球虫中效水平；癸氧喹酯预混剂混饲组的抗球虫指数分别为144.8、149.2与162.0，属抗球虫低效或中效水平；马杜霉素铵溶液组的抗球虫指数分别为148.8、172.1与168.1，属抗球虫低效或中效水平；感染不给药组的抗球虫指数分别为35.0、58.9与54.7。综合考虑癸氧喹酯溶液对临床症状（排血便）、病变损害和卵囊的控制及增重等的影响，建议癸氧喹酯溶液的临床使用浓度为每15～30ppm。

2、在一次临床试验中，我们将癸氧喹酯溶液（15ppm，饮水3天，感染当天给药）与妥曲珠利溶液(25ppm，饮水2天，按德国拜耳公司的推荐剂量和使用方法，感染48小时后给药)、复方磺胺氯吡嗪钠溶液（150ppm及增效剂，饮水3天，感染96小时后给药），结果癸氧喹酯溶液组抗球虫指数201.3，复方磺胺氯吡嗪钠溶液组抗球虫指数181，而妥曲珠利溶液组抗球虫指数只有137，中敏都达不到，属低敏抗球虫药。本试验表明球虫对常规抗球虫药耐药性已相当严重；而癸氧喹酯溶液不但抗球虫效果好，而且有显著增重效果，整个试验过程中未观察到血便，剖检盲肠正常，内容物未检到虫卵，说明癸氧喹酯溶液是值得推广的理想抗球虫药，特别适用于预防给药。

3、在另一次临床试验中，我们将癸氧喹酯溶液（15ppm，饮水5天）与乙胺嘧啶溶液（15ppm，饮水3天）、妥曲珠利溶液(25ppm，饮水2天，按德国拜耳公司的推荐剂量和使用方法)、复方磺胺喹恶钠溶液（150ppm及增效剂，饮水3天），统一在感染48小时后给药，结果癸氧喹酯溶液组抗球虫指数180.5、乙胺嘧啶溶液组抗球虫指数105.3、复方磺胺喹恶啉钠溶液组抗球虫指数154.8，而妥曲珠利溶液组抗球虫指数只有132.7，只有癸氧喹酯溶液（舒迪沙）组属高效抗球虫药。本试验进一步表明癸氧喹酯溶液（舒迪沙）用于治疗也属高效抗球虫药，效果也十分理想。

四、药动学

癸氧喹酯溶液按3.0mg/kg经口服给药时在胃肠道中吸收很少，在给药后0.25～48h内癸氧喹酯只有少量吸收入血，其代谢产物主要通过粪便迅速排出。

五、适应症

用于防治鸡的变位、柔嫩、巨型、堆型、毒害和布氏艾美尔球虫等引起的球虫感染。

六、安全性

癸氧喹酯溶液（舒迪沙）是一种高效、安全、低毒的抗球虫药，安全范围很大，10倍剂量连喂42天对鸡没有副作用。育成鸡单剂量饲喂11.0g/kg，未见毒性反应；以0.08％到0.16％的剂量，连续饲喂127天，未发现有副作用。

癸氧喹酯溶液（舒迪沙）对靶动物鸡的安全性试验表明：10倍推荐剂量未见明显不良反应，各组的增重得到了明显改善，饲料报酬提高，提示癸氧喹酯在一定剂量范围内应用对鸡具有促进生长的作用。

另外，据国外报道，癸氧喹酯也无基因毒性、免疫毒性、致癌性和致畸性。

七、残留

皮肤和脂肪是残留的靶组织，停药4h后，脂肪组织中癸氧喹酯的残留量最高，其次是肝、肾和皮肤。

美国未规定停药期。欧盟规定屠宰前3d停药，产蛋鸡禁用。我国规定停药期为5天。

癸氧喹酯溶液（舒迪沙）在鸡体内的残留试验表明：以癸氧喹酯30ppm，连续混饮7天，各组织中的癸氧喹酯浓度均低于我国制定的最高残留限量（1.0-2.0μg/g）。以我国的最高残留限量为评价标准，休药期实际为0天。

八、应用前景

青岛康地恩动物药业有限公司开发出的癸氧喹酯溶液剂（舒迪沙），由于给药方便，生物利用度高，效果好，不需长期给药，也不需与其它抗球虫药配合使用，与使用其它抗球虫药相比，高效安全，成本低廉，应用前景十分广阔。

青岛康地恩动物药业有限公司，为青岛蔚蓝生物股份有限公司（蔚蓝生物[603739]）子公司，是集兽药研发、生产、销售与技术服务于一体的高科技企业，也是中国北方动保行业较早全面通过农业部GMP认证的大型现代化动保企业之一。针对相关问题咨询，欢迎致电：177-5320-7553（微信同号），我们将为您提供力所能及的技术及产品支持！

图/文：青岛康地恩动物药业高级兽医师 徐福亮